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粉體在藥物制劑上的應(yīng)用
【更新時間:2014-03-08】 【 打印 】 【 關(guān)閉 】【 我要頂
粉體(粉粒)在藥物制劑上除了直接取用之外,還是多種制劑如片劑、丸劑、軟膏劑、膠囊劑、微囊劑、粉針劑取用的基本起點(diǎn)。 
  1、直接取用粉體 
   
  單一的粉體被用作散劑或粉劑在獸醫(yī)臨床和養(yǎng)殖中使用很廣泛。例如,化藥散劑磺胺粉、硼酸粉;中藥散劑如白頭翁散、大黃末、龍膽末;復(fù)方散劑如人工鹽、敵菌凈;原料藥如葡萄糖粉、土霉素粉等。片劑、丸劑、膠囊劑,常將藥物粉碎混合,制成粉末才能進(jìn)一步加工;軟膏劑、混懸劑的起點(diǎn)也是粉體;浸出制劑和注射劑一般也需要將藥物先粉碎,才利于調(diào)制?!?

  注射用粉劑(如注射用青霉素G 鉀或鈉鹽)是一種無菌分裝的粉體?!?
   
  2、 制備固體分散體(Soliddispersion,又稱固體分散物或固體溶液) 
   
  它是藥物與某些材料(載體)混合制成的高度分散的固體分散體系。在藥劑學(xué)中通常是將藥物經(jīng)過粉碎工藝制成微細(xì)粉末(藥物微粉化),以求增加其比表面積和溶出速度。然而據(jù)報道,某些難溶性藥物微粉化后并不能提高其溶出速度,原因是疏水性的藥物微粉可能會聚集而使有效比表而積減小。例如,灰黃霉素微粉化時的比表面積為21500 厘米2 / 克,而經(jīng)聚集后的有效比表面積只有181 厘米2 /克,故其溶出速度降低,所以,藥物微粉化并不是提高藥物溶出速度的惟一方法,而受溶出速度影響的藥物其生物利用度往往不高。近年已將藥物制成分子分散體系,以求改善藥物的溶出速度并提高其生物利用度,這項(xiàng)技術(shù)已成為制備高效、速效制劑的一種方法。這種固體分散物,可根據(jù)需要應(yīng)用于進(jìn)一步制備多種制劑與劑型,例如人藥已用于咳必清、甲硝唑等品種的生產(chǎn)。 
   
 ?。?)固體分散體的載體,用于制備固體分散體的載體,應(yīng)具有易溶于適當(dāng)溶劑的性能,不影響主藥的治療作用和穩(wěn)定性,不與藥物發(fā)生生化反應(yīng),能獲得藥物的最佳分散狀態(tài)。其種類有:PEG1000-2000(聚乙二醇類),常用的是PEG4000 和PEG6000;纖維素及其衍生物:甲基纖維素(MC)、乙基纖維素(EC)、羥甲基乙基纖維素(CMEC)、鄰基二甲酸纖維素(CAP)、羥 丙基甲基纖維素(HPMC)、微晶纖維素(MCC);表面活性劑:Polyxamer 和Myrij;有機(jī)酸類: 櫞檬酸、膽酸、富馬酸、琥珀酸、酒石酸以及尿素、糖類、多元醇等。 
   
 ?。?)固體分散體的制備 
   
  ①以熔融法制備共融混合物,將藥物與載體混合后加熱至熔融,在劇烈攪拌下迅速冷卻成固體,藥物較細(xì)微的晶體形式分散于載體中,當(dāng)該分散體與水(或膠體)接觸時,載體便溶解,藥物以微晶態(tài)分散在介質(zhì)中而被溶解。例如氯霉素; 尿素共熔物(氯霉素76%、尿素24%),具有較均勻的微細(xì)分散結(jié)構(gòu),其溶出速度比純氯霉素大30%;灰黃霉素; 酒石酸共熔混合物的溶出速度比純灰黃霉素大270%;10%磺胺噻唑溶于90%尿素中形成的飽和固態(tài)溶液,其溶出速度比磺胺噻唑增大700 倍以上?!?
   
  ①溶劑法(共沉淀法)制備共沉淀物。將藥物與載體共同溶解于有機(jī)溶劑中,蒸去溶劑后便得到藥物在載體中混合而成的共熔沉淀固體分散物。例如洋地黃毒甙吡聚乙烯吡咯烷酮)按1:9 制成的共沉淀物在人體內(nèi)達(dá)到的血藥濃度,相當(dāng)于口服11 倍量的純洋地黃毒甙;苯妥因-PVP(1:5)共沉淀物,家兔口服10 小時后的血藥濃度相當(dāng)于口服11 倍量的純苯妥因?!?
   
  以共熔混合物或共沉淀物形態(tài)的固體分散體,根據(jù)藥劑的需要,可用于進(jìn)一步制備片劑、膠囊劑、脂質(zhì)體制劑和注射劑等。

(來源:農(nóng)博網(wǎng))
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